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新药研发前沿动态 / 医药领域趋势进展

2018年42卷1期

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专家论坛
微生物来源的活性天然产物的研究
张勇慧
2018, 42(1): 1-3.
[摘要](384) [HTML全文] (264) [PDF 775KB](17)
摘要:
真菌来源天然产物全合成研究进展
陈恺骐, 王鑫, 雷晓光
2018, 42(1): 4-13.
[摘要](556) [HTML全文] (387) [PDF 1194KB](19)
摘要:
来源于真菌的天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库。完成此类天然产物的全合成将为后续生物机制研究和创新药物研发奠定基础。基于此,综述真菌来源天然产物的全合成研究进展,总结近几年内真菌类天然产物化学合成的重要实例,以供读者了解真菌来源天然产物化学全合成前沿进展。
微生物及其酶催化的天然产物糖基化反应
刘爽, 李凯, 王双, 乔雪, 叶敏
2018, 42(1): 14-20.
[摘要](414) [HTML全文] (260) [PDF 1103KB](13)
摘要:
天然产物具有广泛的生物活性,是新药发现的重要来源。然而很多天然产物活性不够强、溶解性差、生物利用度低,需要通过结构修饰提高成药性。糖基化是一种重要的结构修饰反应。微生物催化具有选择性强、反应条件温和、环境友好等特点。对微生物全细胞及重组表达酶催化的天然产物糖基化反应的最新进展进行综述。
微生物来源Diels-Alder型加合物生物合成研究进展
张敏, 戴均贵
2018, 42(1): 21-38.
[摘要](561) [HTML全文] (246) [PDF 2946KB](9)
摘要:
许多天然产物的生物合成中涉及Diels-Alder环加成反应,构建新的C — C键及环系,从而产生结构新颖、复杂多样的天然产物。自然界已经进化到由天然酶负责该反应的发生,引起了科学家的关注,但其研究仍是难点和热点。近年来,随着基因组测序、生物信息学及分子生物学等技术的发展,许多天然产物生物合成途径中Diels-Alder反应的相关基因及其酶功能已被鉴定,取得了一些突破性进展。综述微生物来源Diels-Alder型加合物的生物合成,重点介绍涉及催化Diels-Alder反应的基因及其酶学机制。
基于蛋白质结构的天然产物活性筛选研究进展
陈丽霞, 程理, 郑梦竹, 张鹏, 谢锦珊, 李华
2018, 42(1): 39-51.
[摘要](425) [HTML全文] (284) [PDF 1637KB](16)
摘要:
近年来从中药和天然药物中发现新药已成为药物研究领域的热点。虽然从中药和天然药物中能够分离得到大量新化合物,但通常这些新化合物的作用靶点难于确定,而且由于其收率较低,限制了进一步的药理学机制研究。因此,应用基于蛋白质结构的虚拟筛选方法,结合蛋白质生物化学和药理学加以验证,能够大大缩短研究时间并降低对化合物产量的需求。综述基于蛋白质结构-分子对接的天然产物活性筛选方法、虚拟筛选常用软件、天然产物数据库、结构生物学基本方法、蛋白质结构数据库(PDB)、筛选结果的实验性验证方法,以及虚拟筛选方法发现天然产物为先导化合物的成功应用实例,以期为天然药物活性成分的快速发现提供参考。
前沿与进展
N-苯丙烯酰氨基酸类化合物的研究进展
林俊, 胡晓龙, 李君彦, 吕先宇, 汪豪
2018, 42(1): 52-59.
[摘要](315) [HTML全文] (236) [PDF 1210KB](8)
摘要:
N-苯丙烯酰氨基酸类化合物是氨基酸的N-苯丙烯酰化产物,具有抗氧化、抗微生物、抑制酪氨酸酶、抑制α-葡萄糖苷酶和抗神经炎症等多方面的活性。在医药、食品和化妆品等领域具有良好的应用前景。综述N-苯丙烯酰氨基酸类化合物的合成方法和药理活性研究进展,旨在为该类化合物的构效关系深入研究和开发应用提供参考。
凝血因子Ⅺa小分子抑制剂研究进展
王璐, 杨慧, 赵力挥, 王国成
2018, 42(1): 60-66.
[摘要](488) [HTML全文] (264) [PDF 1559KB](16)
摘要:
血栓性疾病严重影响着人类的生活质量,其发病率呈逐年上升的趋势。目前临床上用于治疗血栓性疾病的药物主要是抗凝药物,尽管其抗血栓效果较好,但往往伴随着出血风险。近几年研究发现,凝血因子Ⅺa(FⅪa)抑制剂能够降低静脉血栓的发病率而对出血并没有明显影响,因而在治疗血栓性疾病方面具有重要潜在价值。因此,FⅪa抑制剂可作为一种新型的抗血栓药物。综述近年来发现的源自天然产物和化学合成的小分子FⅪa抑制剂的研究进展,为FⅪa抑制剂类药物设计和发现提供参考。
世界上市新药
2017年12月美国、欧盟和日本新批准药物概述
孙友松
2018, 42(1): 67-70.
[摘要](362) [HTML全文] (250) [PDF 859KB](10)
摘要:
2017年12月,美国、欧盟和日本共批准34个新药,包括新分子实体、新有效成分、新生物制品、新增适应证及新剂型药物。对全球首次获得批准的新分子实体、新有效成分、新生物制品进行分析,重点介绍这些药物的临床研究结果和研发历史进程。
2017年美国、欧洲和日本批准的新药总结与点评(Ⅰ)
魏利军
2018, 42(1): 71-80.
[摘要](312) [HTML全文] (259) [PDF 847KB](19)
摘要:
2017年美国食品药品监督管理局(FDA)批准了46个新分子实体(NME)和(或)新生物制品(BLA),其中35个为全球首次获批;欧洲药品管理局(EMA)批准了51个新药,其中4个为全球首次获批;日本药品和医疗器械管理局(PMDA)批准了23个新药,其中3个为全球首次获批。总结并评述这些新药的研发历程、临床研究结果和市场预期,以供参考。