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新药研发前沿动态 / 医药领域趋势进展

2018年42卷7期

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专家论坛
肿瘤心脏病学科的过去、现在与将来——机遇和挑战
钟久昌
2018, 42(7): 481-482.
[摘要](3052) [HTML全文] (1282) [PDF 693KB](28)
摘要:
核酸甲基化在肿瘤治疗导致心血管毒性中的作用研究进展
朱敏, 徐明
2018, 42(7): 483-491.
[摘要](533) [HTML全文] (400) [PDF 1842KB](9)
摘要:
肿瘤治疗引起的心血管毒性严重危害患者的预后,其表现形式多种多样,但对其造成的损伤机制知之甚少。随着表观遗传学的研究深入,发现很多疾病与核酸甲基化存在密切的相关性。综述核酸甲基化在肿瘤治疗所引起的心血管毒性过程中的作用,旨在为防治肿瘤治疗引起的心血管毒副作用提供新的线索和思路。
免疫检查点抑制剂及其心血管不良反应研究进展
张志仁
2018, 42(7): 492-499.
[摘要](310) [HTML全文] (266) [PDF 867KB](12)
摘要:
免疫检查点抑制剂作为抗肿瘤治疗里程碑式的进展,可用于多种肿瘤的治疗,受到广泛关注。随着其临床应用日益增多,由其引起的多种脏器不良反应亦逐渐凸显,尤其是心血管不良反应中的心肌炎,具有高致死率的特点,应引起重视,治疗方案包括激素和免疫抑制剂,但对接受这类药物的患者需要常规监测心血管不良反应。
抗凝药物在肿瘤相关血栓栓塞性疾病中的应用研究进展
夏云龙, 吕海辰
2018, 42(7): 500-505.
[摘要](310) [HTML全文] (253) [PDF 827KB](12)
摘要:
血栓栓塞性疾病常见于恶性肿瘤患者,已成为其重要致死原因。抗凝药物是治疗血栓栓塞性疾病的基石,应用于肿瘤患者较普通人群具有许多特殊之处,常给临床医生带来困惑。近年来,相继有基于肿瘤人群的血栓防治研究见诸报道,亦有部分临床指南和专家共识对肿瘤患者血栓栓塞性疾病的治疗进行指导。结合现有文献,对抗凝药物在肿瘤幸存者中的应用进展进行综述,以期为临床医生提供参考。
放射联合靶向药物治疗乳腺癌的心脏安全性探讨
易培强, 陈佳艺
2018, 42(7): 506-511.
[摘要](324) [HTML全文] (237) [PDF 914KB](7)
摘要:
随着肿瘤诊疗技术的进步,肿瘤患者的存活时间得以延长。但是抗肿瘤治疗所带来的不良反应,如心脏毒性严重影响了患者的生存质量,甚至抵消了一部分的生存获益,因此应重视与肿瘤治疗相关的心脏不良反应。靶向药物和放射治疗是抗肿瘤治疗的重要组成部分,在多学科治疗理念的指导下,某些类型的肿瘤(如部分Her-2阳性的乳腺癌)患者,通常需要接受靶向药物和放射治疗的联合治疗。目前已知靶向药物(如曲妥珠单抗)和胸部放射治疗会分别引起不同类型的心脏损伤,但是靶向药物联合放射治疗对心脏的不良反应有待进一步的研究,对以上2种抗肿瘤治疗联合模式下的心脏安全性相关研究进展加以讨论,以期为相关研究提供参考。
酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤治疗相关心脏毒性研究进展
袁铭, 刘彤
2018, 42(7): 512-516.
[摘要](452) [HTML全文] (231) [PDF 1096KB](16)
摘要:
与传统化疗相比,靶向治疗可抑制与肿瘤发生和转移相关信号通路中的关键分子,从而成为一种新的抗肿瘤治疗策略。酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是目前治疗肾细胞癌、胃肠道间质瘤和胰腺癌等的多靶点抗肿瘤药物,可靶向抑制癌基因相关受体酪氨酸激酶(RTK)。值得注意的是,排除恶性肿瘤本身导致的死亡,治疗引起的相关不良心血管事件亦成为肿瘤患者死亡的主要原因。重点介绍几种小分子酪氨酸激酶抑制剂(舒尼替尼、索拉菲尼、帕唑帕尼和阿西替尼)相关的心脏毒性的发生率,包括左心室功能不全、缺血性心肌病、高血压和血栓栓塞事件,并探讨这几种药物导致心脏毒性的可能分子机制。
前沿与进展
小分子靶向c-Fms抑制剂的研究进展
王凯成, 张方青, 杨晓骏, 张惠斌, 周金培
2018, 42(7): 517-526.
[摘要](333) [HTML全文] (251) [PDF 3455KB](11)
摘要:
巨噬细胞集落刺激因子受体(c-Fms)是原癌基因fms编码的产物,为Ⅲ型酪氨酸激酶。c-Fms及其配体CSF-1在肿瘤相关巨噬细胞的增殖、生长、分化过程中起着重要作用。c-Fms在多种恶性肿瘤和炎性疾病中异常表达,CSF-1/c-Fms轴可能成为治疗恶性肿瘤的有效途径。许多以c-Fms为靶标的小分子抑制剂正在研究与临床开发中。简介c-Fms的结构特征和作用机制,对小分子靶向c-Fms抑制剂的研究进展进行综述,以期为相关研究提供参考。
橙皮苷和橙皮素衍生物的合成及生物活性研究进展
黄爱玲, 张义龙, 黄成, 李俊
2018, 42(7): 527-536.
[摘要](333) [HTML全文] (233) [PDF 1318KB](11)
摘要:
橙皮苷和橙皮素主要存在于芸香科柑橘属植物果实中,属于二氢黄酮类化合物,已证实橙皮苷具有多种生物活性,日益引起重视。橙皮苷生物活性确切、药理作用广泛,在医药学上有广泛的用途,因此具有广阔的开发和利用前景,但由于橙皮苷溶解度低而影响其吸收,生物利用度低,橙皮素在体内易代谢,难以维持血药浓度,因而对两者的化学修饰成为新药设计和开发的热点。为了更好地开发、利用橙皮苷和橙皮素,结合国内外研究现状,总结前人研究成果和探寻知识空白,综述橙皮素及橙皮苷衍生物的最新合成情况及其生物活性研究进展,以期为橙皮苷和橙皮素的结构改造与创新药物研究提供参考。
阿片受体激动剂研究进展
朱良瀚, 崔芷莹, 朱启华, 徐云根
2018, 42(7): 537-543.
[摘要](828) [HTML全文] (250) [PDF 1661KB](18)
摘要:
疼痛是机体在受到伤害时的一种反馈而产生令人不快的主观感受,起到警示机体存在实质性或潜在的组织损伤的作用。治疗和缓解疼痛的主要药物是阿片受体激动剂,而传统的阿片受体激动剂存在阿片样副作用(包括成瘾性、耐受性、呼吸抑制性等),从而限制其广泛应用。科研工作者寻找出许多规避副作用的策略,着重介绍在μ-阿片受体激动剂的设计和应用中消除阿片样副作用的传统策略和新型策略,简要介绍κ-阿片受体激动剂的最新研究进展,以期为镇痛药的研发及临床治疗提供新的思路。
吉西他滨衍生物抗肿瘤活性的研究进展
彭炎福, 郭靖, 杨秋星, 凌勇
2018, 42(7): 544-550.
[摘要](328) [HTML全文] (242) [PDF 1230KB](12)
摘要:
吉西他滨作为恶性肿瘤临床治疗一线药物,目前存在不能口服、易被脱氨酶代谢、生物利用度低、易产生耐药性等缺陷。近年来,为了改善吉西他滨的上述缺陷,研究者们利用前药设计策略,对其进行了大量的结构修饰。详细介绍了吉西他滨衍生物的最新研究进展,以期为获得改善临床缺陷的新型吉西他滨衍生物带来参考。
世界上市新药
2018年6月美国和欧盟新批准药物概述
孙友松
2018, 42(7): 551-553.
[摘要](431) [HTML全文] (239) [PDF 865KB](9)
摘要:
2018年6月,美国和欧盟共批准19个新药,包括新分子实体、新有效成分、新生物制品、新增适应证及新剂型药物。对全球首次获得批准的新分子实体、新有效成分、新生物制品进行分析,重点介绍这些药物的临床研究结果和研发历史进程。
全球药讯
2017年全球新药研发报告——第一部分:新药和生物制剂(Ⅳ)
GraulA I, PinaP, StringerM
2018, 42(7): 554-564.
[摘要](701) [HTML全文] (396) [PDF 1773KB](23)
摘要:
2017年全球首次获批或上市的新药和生物制剂共113种,包括首次上市的52种新药和生物制剂,其中有7种为首创药物(first-in-class),即该药物具有全新作用机制并在全球首次获批并上市;36种产品线拓展产品(即新适应证、新联合用药和新制剂等);以及2017年首次获批,但2017年12月31日前尚未上市的25种产品。美国是全球新药研发最活跃的市场,肿瘤是最为活跃的治疗领域。在制药和生物技术领域年度报告的第一部分中,将深入报道这些新药和生物制剂的相关信息。