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新药研发前沿动态 / 医药领域趋势进展

2020年44卷7期

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药咖论坛
糖化学:糖类药物研发的重要驱动力
尹健, 叶新山
2020, 44(7): 481-483.
[摘要](626) [PDF 892KB](70)
摘要:
用于肿瘤靶向治疗的糖基前药研究进展
谭云鹰, 傅俊杰, 尹健
2020, 44(7): 484-500.
[摘要](522) [PDF 1542KB](36)
摘要:
前药修饰是提高化疗药物肿瘤靶向性、降低药物毒副作用、提高抗肿瘤活性的有效策略。肿瘤细胞对糖的需求较正常细胞大幅提升,称之为Warburg效应。肿瘤细胞表面过表达葡萄糖转运蛋白或受体,且某些糖苷酶也在肿瘤组织高表达,因而糖基前药可实现抗肿瘤药物的靶向递送。近年来,多靶点、多功能的糖基前药发展迅速,设计更为巧妙、靶向性更强的糖基前药不断涌现,且糖基前药还被用于除肿瘤外其他多种疾病的靶向治疗。对近年来小分子糖基前药的研究进展进行综述和展望。
洋地黄毒苷的合成及基于抗肿瘤活性的糖基修饰研究进展
符登宪, 廖智文, 曾静, 万谦
2020, 44(7): 501-511.
[摘要](457) [PDF 1355KB](25)
摘要:
洋地黄毒苷是一种广泛使用的强心苷类药物,其良好的抗肿瘤活性亦引起了广泛关注。针对洋地黄毒苷的全合成,以及为解决其毒性大、治疗窗口窄等问题而进行的结构修饰和构效关系研究吸引了合成化学家和药物化学家的兴趣。结合国内外研究现状,总结了近十年来洋地黄毒苷的全合成及针对其糖基部分进行的结构修饰和改造方面的研究进展,同时也对洋地黄毒苷抗肿瘤活性的构效关系进行了总结归纳,以期为强心苷的合成、结构修饰以及发现低毒高效的洋地黄毒苷类抗肿瘤药物提供参考。
人工合成糖疫苗的研究进展与发展趋势
李格非, 熊德彩, 叶新山
2020, 44(7): 512-520.
[摘要](529) [PDF 1504KB](41)
摘要:
糖化学及糖化学生物学的快速发展促使糖疫苗的研究取得了一系列重要成果,尤其在应对致命性疾病例如肿瘤和艾滋病的威胁方面,提供了新的防治方案。然而,在解决免疫耐受和实现结构均一性糖链的大规模合成之前,糖疫苗距离临床应用还有一定的距离。综述糖疫苗近期研究成果,介绍糖疫苗在应对细菌感染性疾病、艾滋病和肿瘤方面所取得的进展以及面临的挑战,以期为糖科学研究和新疫苗的开发提供思路。
3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸寡糖的合成研究进展
庄丽琴, 邓妤, 曾铮, 楼琦欣, 杨友
2020, 44(7): 521-534.
[摘要](497) [PDF 1851KB](30)
摘要:
3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸是一种非哺乳动物来源的高碳糖,普遍存在于细菌的脂多糖和荚膜多糖中,被认为是研发抗菌疫苗和诊断工具的潜在靶标。按照3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸给体的类型,综述了3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸糖苷化反应的最新进展,着重介绍了这些糖苷化方法在一些代表性的复杂3-脱氧-D-甘露-2-辛酮糖酸寡糖合成中的应用。
食欲抑制剂孕甾皂苷P57和果同尼皂苷F的研究进展
李国龙, 李微
2020, 44(7): 535-545.
[摘要](457) [PDF 1285KB](18)
摘要:
P57和果同尼皂苷F是从南非火地亚仙人掌中分离得到的孕甾皂苷类化合物,具有抑制食欲的活性。主要针对P57和果同尼皂苷F的化学合成、生物活性和作用机制研究进行综述,旨在为相关的健康产品和药物研发提供参考。
前沿与进展
榄香烯抗肿瘤作用机制研究进展
王乔宇, 赵志刚
2020, 44(7): 546-551.
[摘要](451) [PDF 979KB](14)
摘要:
榄香烯是从传统中草药姜科植物温郁金中提取的萜烯类化合物。榄香烯乳注射液主要成份为β-、γ-、δ-榄香烯混合液,作为我国自主开发研制的抗肿瘤植物化学药于1995年被国家批准为2类抗肿瘤新药并成功上市。20多年的临床广泛应用使得人们在榄香烯的抗肿瘤研究方面积累了宝贵的经验。有关榄香烯基础研究方面的循证医学证据层出不穷,研究结果证实榄香烯具有抗瘤谱广、临床疗效确切、毒副作用小等特点。同时榄香烯不同于其他传统的细胞毒性化疗药物,在发挥直接抗肿瘤作用的基础上,还能通过多种机制起到逆转肿瘤细胞耐药、抑制转移、提高机体免疫力,与放化疗联用具有减毒增效等作用。对榄香烯乳注射液抗肿瘤作用机制进行综述。
医药知识产权
酪氨酸激酶抑制剂专利布局分析
张莹雪, 左勇刚, 郑晓南
2020, 44(7): 552-557.
[摘要](459) [PDF 1908KB](36)
摘要:
取了6种在中国已有仿制药批准上市的酪氨酸激酶抑制剂,对这6种药物的原研公司在中国的专利布局进行分析,并总结国外企业在中国的专利布局策略,为中国制药企业提供专利布局及竞争对策的经验与启示。
药学争鸣
羟氯喹治疗新冠肺炎的临床药学监护要点思考
王志鹏, 廖赟, 翟晓波, 叶晓芬, 董平, 孟现民, 钟明康, 陈万生
2020, 44(7): 558-564.
[摘要](441) [PDF 1084KB](13)
摘要:
新型冠状病毒肺炎(COVID-19)疫情正在全球范围内肆虐,发病和死亡人数持续增加。美国FDA曾于2020年3月29日紧急批准医院使用羟氯喹治疗COVID-19患者,在全球范围引起了极大关注;《上海市2019冠状病毒病综合救治专家共识》也推荐羟氯喹用于COVID-19治疗。由已公开发表的文献可见,临床应用或临床研究中采用的给药方案不尽相同,羟氯喹是否安全有效亦存在很大争议,从而引发业界思考:临床疗效的差异与给药方案不同是否存在关联?开展药学监护是否可以有效降低不良反应发生率?羟氯喹为治疗疟疾、类风湿关节炎等疾病的常用药物,其药理作用、体内过程已有系统报道。针对羟氯喹半衰期较长、表观分布容积较大的特点,重点关注其临床药理学特征,探讨给药方案及临床药学监护要点,以期为羟氯喹在COVID-19治疗中的应用提供参考。